САРМ (SARMs)

САРМ (SARMs)

САРМ (SARMs)
Останній медичні дослідження породили створення ряду сполук, відомий свій вибірковий вплив на андрогенному рецептори, і майже не надає на організм ефектів, подібні ефекти дигідротестостерон. Ці сполуки стали відомі під назвою «селективні модулятори андрогенних рецепторів», або SARMs.
У дослідженнях препарату МК-2866 Sarm (Ostarine) при щоденній дозі 3 мг у 60 літніх чоловіків були отримані наступні результати:
— Збільшення м'язової маси на 1.4 кг / 3,5 фунта (Тобто поліпшення скорочувальної функції м'язів, а не тільки «ваги») в 3 місяців Перебіг.
— Вихідна потужність підйому на сходинках збільшилися на 25% 15% ПРИ збільшення швидкості
— Чи не було помітно ніякого впливу на простату, шкіру, або ендогенне виробництво тестостерону (в тому числі на рівні лютеїнізуючого і фолікулостимулюючого гормонів).
SARMs продемонстрували переваги перед гормоном росту, який є дуже дорогим і застосовується тільки у вигляді ін'єкцій.
Віктор Конте, засновник BALCO, заявив: «Я думаю, що SARMs мають більший потенціал, ніж гормон росту».
При більш широкому поширенні SARMs в майбутньому чоловіки з недоліком в рівні андрогенів, які хочуть зберегти м'язову масу і силу в літньому віці, безсумнівно, будуть застосовувати SARMs, оскільки ці препарати допомагають уникнути пасток, в які найчастіше потрапляють користувачі, що проходять замісну терапію тестостероном.
Можливо, при широкому використанні терапевтичного SARMs старіння самого по собі може придбати нове значення. Тобто, якщо людство отримає можливість зупинки фізичного зносу людського тіла в середньому віці, то з цього часу і до моменту смерті тіло людини буде залишатися практично незмінним. Зупинка вікової м'язові деформацій може також впливати на збереження інших функцій організму людини (сильна людина може займатися спортом, завдяки чому він може зберігати функціонування серця і судини в набагато більшому ступені, ніж його слабкий, прикутий до ліжка ровесники).
Схоже, що речовина в стані зв'язуватися саме з потрібними рецепторами, що дозволяє уникнути багатьох проблем, пов'язаних зі звичайною замісною терапією. SARMs надають на організм анаболічний вплив, підвищують лібідо і не впливають на випадання волосся (а в деяких випадках навіть сприяють їх росту), що не перетворюються в естрогени, не завдають шкоди печінки, не впливають на кров'яний тиск або ліпіди, і їх можна використовувати перорально.
Для початку експериментування з використанням САРМ як доповнення або замість тестостерон-замісної терапії, прийнятною вважається доза в 3 мг.
Більш висока доза в 12,5-15 мг показала набагато більший відгук у порівнянні з 3 мг тестостерону, без будь-яких негативних побічних ефектів. Анаболічний ефект Ostarine добре підходить для набору м'язової маси.
SARMs — Історія та розробка

SARMs або селективні модулятори андрогенних рецепторів, є найбільш сучасними, що знаходяться в розробці, агоністами андрогенних рецепторів.
Було розроблено, проаналізовано і протестовано безліч різних сполук, в їх числі з'єднання на основі Бікалютаміда, ŠARMS на основі Хінолінона і SARMs, похідні від гідантоїну.
Комерційно доступні в даний час SARMs — це S4 і Остарін, обидва на основі Бікалютаміда.

ідентифікація SARMs

Ідентифікація SARMs як електрофільних похідних антиандрогенів Бікалутамід і гідроксифлутамід вперше відбулася в кінці 1990-х років.
Протягом цього періоду повідомлялося, що аналоги антагоністів андрогенних рецепторів на основі Хінолони здатні викликати активацію андрогенних рецепторів. Аналоги Бікалутамід показав найбільші перспективи в лабораторних умовах. Однак в природних умовах (при випробуванні на живих організмах), вплив аналогів Бікалютаміда на активацію андрогенних рецепторів обмежувалося несприятливими фармакокинетическими реакціями. У природних умовах аналогів бікалутамід, перш ніж вони могли активувати рецептори андрогенів, метаболізованих і відновлювався в неактивному продуктах обміну речовин. Крім того, деякі аналоги могли навіть метаболизироваться до активних антагоністів андрогенних рецепторів, внаслідок чого надавали на андрогенні рецептори протилежний активації ефект.
Основне метаболіт був ідентифікований як сірчана зв'язок на B-ароматичне кільце. По-кільце служило в якості вторинного метаболічного ділянки. Сірчана зв'язок може піддаватися послідовне окиснення до сульфоксиду, а потім до здебільшого неактивного сульфону. По-ароматичне кільце потім може окислюватися до гідроксильованого метаболіти. Відповідні дії цих метаболітів можуть протистояти метаболічного розпаду. Щоб надавати мінімальний вплив на здатність до зв'язування з рецепторами андрогенів, сульфітна зв'язок була змінена на кисневу, що зробило дане з'єднання набагато більш стійким до окислення. Дослідження потім сконцентрувався на стійкій до розпаду SARMs, похідні від бікалютаміда.
Після дослідження і аналізу різних з'єднань було з'ясовано, що зв'язування рецепторів андрогенів посилювалося у:
— електрофільное або електроноакцепторні заступники (ціано ~ d, нітро, фтор, хлор) в В-кільці, в парі-положення (4 вуглецю).
— жірорастворімие групи, зазвичай CF 3, — 3 вуглець або на А-кільце.
Для того, щоб з'єднання показали будь-яка активність, необхідно було наявність в А-кільці пов'язане з воднем акцептор.
— нітрогруппа в пара-положенні на А-кільці, що збільшує в лабораторних умовах спорідненість до зв'язування;
— ціано (CN) група в пара-положенні на А-кільці, також збільшує в лабораторних умовах спорідненість до зв'язування.
Обидві позиція А-кільця є досить поширеним, хоча ціаногрупи зараз віддається перевага.
По-кільце також є важливою ділянкою для зв'язування, і заміна молекул тут може надавати дуже помітний ефект. По-кільце в цілому більш сприятливо для взаємодії з андрогенною рецептором, якщо в пара-положенні присутні заступники ціано- , ацетамідо- (-NHCOCH3), тріфторацетамідо- , або хлорацетамідо- .
Спорідненість до зв'язування може додатково збільшуватися, якщо є кілька електроноакцепторних заміни B-кільце. Тому, якщо:
— Молярная маса кожної заміни є низькою
— Коли є три електроноакцепторних групи, три групи в 2 — , 4 — і 5-положенні на В-кільці
— Коли є дві електроноакцепторні групи, і вони в 3 — і 4-положенні B-кільця
— акцептор Н-зв'язок (азот або кисень) присутній в 4-положенні кільця B
— фторо група замість хлоро групи включена в В-кільце для з'єднань з більш ніж двома заступниками на кільці (в зв'язку зі складнощами, пов'язаними з молярною масою).

Поделиться

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

*


Обратный звонок

Ваше имя (обязательно)

Телефон

ЗАКРЫТЬ

Мы не продаем товары в состав которых входят Метандиенон и Нандролон так как они состоят в списке запрещенных сильнодействующих лекарственных препаратов.